1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Dopamine Transporter

Dopamine Transporter (多巴胺转运蛋白)

DAT; SLC6A3

多巴胺转运蛋白 (DAT) 是一种质膜蛋白,可介导细胞外多巴胺 (DA) 的再摄取并控制多巴胺能神经传递的时空动态。DAT 在终止多巴胺能信号传导和维持可释放的多巴胺池方面发挥着关键作用。DAT 有助于调节神经元外多巴胺的浓度,方法是主动将释放的递质分子穿过质膜送回多巴胺能神经元,在那里它们可以被隔离以供以后再利用或酶促分解代谢。

DAT 是各种精神兴奋剂、益智药和抗抑郁药以及某些娱乐性药物(包括臭名昭著的成瘾性兴奋剂可卡因)的主要靶点。DAT 配体传统上分为两类:可卡因类抑制剂和苯丙胺类底物。DAT 受到多种信号系统调控,例如 PKC。

Dopamine transporter (DAT) is a plasma membrane protein that mediates the reuptake of extracellular dopamine (DA) and controls the spatiotemporal dynamics of dopaminergic neurotransmission. DATs play a key role in terminating dopaminergic signalling and in maintaining a releasable pool of dopamine. DATs help to modulate the concentration of extraneuronal dopamine by actively shuttling released transmitter molecules back across the plasma membrane into dopaminergic neurons, where they can be sequestered for later reuse or enzymatic catabolism.

DAT is a principle target of various psychostimulant, nootropic, and antidepressant drugs, as well as certain drugs used recreationally, including the notoriously addictive stimulant cocaine. DAT ligands have traditionally been divided into two categories: cocaine-like inhibitors and amphetamine-like substrates. DAT is regulated by multiple signaling systems, such as PKC.

Dopamine Transporter 相关产品 (84):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18332A
    Amitifadine hydrochloride Inhibitor 99.64%
    Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。
    Amitifadine hydrochloride
  • HY-161724
    TFEB activator 2 Ligand 98.84%
    TFEB activator 2 是一种具有口服活性且能透过血脑屏障的化合物。TFEB activator 2 能与多巴胺转运体 (DAT) 结合。TFEB activator 2 通过靶向 DAT-CDK9-TFEB 通路促进 TFEB 核转位及溶酶体生成。TFEB activator 2 具有神经保护的活性,可用于阿尔兹海默症等疾病的研究。
    TFEB activator 2
  • HY-161723
    LH2-051 Inhibitor 99.85%
    LH2-051 是一种溶酶体增强先导化合物,通过多巴胺转运蛋白-细胞周期蛋白依赖性激酶 9-转录因子 EB (DAT-CDK9-TFEB) 通路促进溶酶体生物合成和 Aβ 聚集体清除。LH2-051 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特性。LH2-051具有改善阿兹海默症的潜力。
    LH2-051
  • HY-B1272AS
    Desipramine-d4

    盐酸去甲咪嗪-d4; 盐酸地昔帕明-d4

    98.93%
    Desipramine-d4 是 Desipramine 的氘代物。
    Desipramine-d<sub>4</sub>
  • HY-110019
    Indatraline hydrochloride

    茚达曲林盐酸盐

    Inhibitor
    Indatraline hydrochloride (Lu 19-005) 是一种非选择性单胺转运体抑制剂,可阻断神经递质的再摄取 (多巴胺血清素去甲肾上腺素)。Indatraline hydrochloride 可用于抗抑郁的研究。Indatraline hydrochloride 诱导自噬,同时抑制细胞增殖。Indatraline hydrochloride 也可能指导自噬相关疾病如动脉粥样硬化或再狭窄的新化合物的开发。
    Indatraline hydrochloride
  • HY-12766
    Bupropion morpholinol Inhibitor 99.66%
    Bupropion morpholinol (Hydroxy Bupropion) 是 Bupropion 的主要代谢物。Bupropion morpholinol 在体外抑制多巴胺、去甲肾上腺素转运蛋白和 α4β2 烟碱受体。Bupropion morpholinol 有助于抗抑郁和戒烟活动。
    Bupropion morpholinol
  • HY-163384
    (S)-CE-123 Inhibitor
    (S)-CE-123 是一种有效的、选择性的、新型非典型多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,在稳定表达人 DAT 亚型的 HEK293 细胞中进行的摄取抑制测定中,EC50 为 2.76 μM。(S)-CE-123 是 Modafinil 类似物,能够透过血脑屏障。(S)-CE-123 可以改善实验动物的认知和动机过程。
    (S)-CE-123
  • HY-12850
    Dasotraline

    达索曲林

    Inhibitor
    Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂,阻断多巴胺 (dopamine),去甲肾上腺素 (norepinephrine) 和 5-羟色胺 (5-HT) 转运蛋白,IC50 值分别为 4, 6 和 11 nM。
    Dasotraline
  • HY-13779A
    J147 Inhibitor 99.90%
    J147 是一种非常有效的口服活性神经保护剂,可增强认知能力。J147 可以通过血脑屏障(BBB)。J147 可抑制单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B) (MAO B) 和多巴胺转运蛋白 (dopamine transporter) 。J147 在阿尔茨海默病 (AD) 的研究中发挥重要作用。
    J147
  • HY-111928
    5,7-Dimethoxyluteolin Activator 99.47%
    5,7-Dimethoxyluteolin,一种 5,7-二甲基木犀草素衍生物,是一种多巴胺转运蛋白 (DAT) 活化剂,EC50 值为 3.417 μM。
    5,7-Dimethoxyluteolin
  • HY-18332C
    DOV-216,303 Free Base Inhibitor 98.17%
    DOV-216,303 (Free Base) 是有效的 5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的三重抑制剂,其对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值分别为 14 nM,20 nM和78 nM。在嗅球切除大鼠模型中,可增加前额皮质中单胺的释放及具有抗抑郁的作用。
    DOV-216,303 Free Base
  • HY-B0403AS
    Bupropion-d9 hydrochloride

    盐酸安非他酮 d9 (盐酸盐)

    Inhibitor 99.35%
    Bupropion-d9 (hydrochloride) 是 Bupropion hydrochloride 的氘代物。Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupro
    Bupropion-d<sub>9</sub> hydrochloride
  • HY-18610A
    Diclofensine

    双氮奋兴

    Inhibitor 98.46%
    Diclofensine(Ro-8-4650)是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。
    Diclofensine
  • HY-W009666
    6-Chloro-5-(2-chloroethyl)oxindole Control
    6-Chloro-5-(2-chloroethyl)oxindole (Imp Z2) 是人类多巴胺转运体(hDAT)的底物 Ziprasidone (HY-14542) 的杂质。
    6-Chloro-5-(2-chloroethyl)oxindole
  • HY-12242A
    GBR 12935 Inhibitor
    GBR 12935是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂,在 COS-7 细胞中与多巴胺转运体的结合常数 Kd 为 1.08 nM。GBR 12935 对不同品系小鼠的运动活性均有刺激作用,但对刻板印象无诱导作用。并且,GBR 12935 也可以防止 d-芬氟拉明诱导的小鼠头抽搐反应。
    GBR 12935
  • HY-117902
    SRI-31142 99.89%
    SRI-31142 是一种假定的、具有脑渗透性的多巴胺转运蛋白 (DAT) 变构抑制剂。在使用颅内自我刺激 (ICSS) 的行为研究中,SRI-31142 不会产生可卡因和 GBR-12935 所见的滥用相关影响,而是在有效剂量下降低了 ICSS 反应和伏隔核 (NAc) 中的多巴胺水平。SRI-31142 还可以阻止可卡因引起的 ICSS 和 NAc 多巴胺增加。
    SRI-31142
  • HY-13217A
    Vanoxerine

    伐诺司林; 伐洛司林

    Inhibitor
    Vanoxerine (GBR-12909) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine (GBR-12909) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
    Vanoxerine
  • HY-B0403
    Bupropion

    安非他酮

    Inhibitor
    Bupropion (Amfebutamone) 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion 是一种非典型氨基酮类抗抑郁剂,可用于辅助戒烟的研究。
    Bupropion
  • HY-B1272AS1
    Desipramine-d3

    盐酸去甲咪嗪-d3; 盐酸地昔帕明-d3

    Desipramine-d3 是氘代标记的Desipramine。Desipramine 是一种三环类的精神类化合物,具有抗抑郁活性。Desipramine 可抑制中枢神经系统的去甲肾上腺素再摄取受体 (norepinephrine reuptake receptor),减少睡眠引起的腮舌肌活性丧失,可用于研究改善咽塌陷。
    Desipramine-d<sub>3</sub>
  • HY-18610S
    Diclofensine-d3 hydrochloride

    双氮奋兴盐酸盐 d3 (盐酸盐)

    Diclofensine-d3 hydrochloride 是 Diclofensine hydrochloride 的氘代物。Diclofensine hydrochloride (Ro-8-4650 hydrochloride) 是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和 5-羟色胺的 IC50 值分别为 0.74、2.3和 3.7 nM。
    Diclofensine-d3 hydrochloride